| регистрация
логин

пароль

войти через соцсеть
Карта дня
30 АВГ. 2018 | 07:10

Нахимичили полезные наркотики

Химики из Японии и США открыли молекулу, которая подавляет боль примерно в 100 раз лучше морфина и при этом не вызывает зависимости.
Приматам новый наркотик подошел. Дело за людьми.

Результаты ее проверки на обезьянах были представлены в журнале Science Translational Medicine. "Данный препарат, AT-121, проявил себя как безопасное и эффективное средство для подавления боли в наших опытах на обезьянах. Вдобавок к этому, его можно использовать для борьбы с опиатами и прочими наркотиками, так как он блокирует их действие", — заявил Мей-чуань Ко (Mei-Chuan Ko) из университета Уейк-Форест в Уинстон-Салеме (США).

Морфий, героин и прочие наркотики опиатного ряда похожи по своей структуре на молекулы эндорфинов – природных гормонов, играющих ключевую роль в работе "центра удовольствия" в мозге человека. Когда опиаты попадают в организм, они взаимодействуют с теми же рецепторами на поверхности нейронами, что и эти сигнальные молекулы, вызывая мощнейший прилив удовольствия.

Недавно ученые раскрыли несколько небольших, но важных различий в том, как опиаты и эндорфины воздействуют на клетки мозга, что одновременно объясняет то, почему последние не вызывают зависимости, и дает надежду на создание безопасных альтернатив для оксикодона, фентанила и прочих наркотических обезболивающих.

К примеру, как отмечает Ко, семь лет назад его команда обнаружила, что сила действия опиатов на нейроны зависела не только от их устройства и количества так называемых мю-опиоидных рецепторов на поверхности нервных клеток, но и от концентрации ноцицептина, короткой белковой молекулы.

Это вещество, как выяснили ученые, работает как своеобразный "включатель" боли – оно подавляет работу рецепторов, с которыми связываются опиаты, и мешает им вызывать чувство удовольствия. Ученые достаточно давно пытаются использовать его для создания лекарств от зависимости.

Ко и его коллеги задумались о том, можно ли объединить их действие и создать препарат, который бы одновременно стимулировал и мю-опиоидные рецепторы, подавляя боль, и действовал на клетки как ноцицпетин, мешая формированию зависимости.

Для этого химики создали компьютерные модели и того, и другого типа рецепторов, и проверили, как хорошо будут соединяться с ними различные версии ноцицептина, открытые или синтезированные в последние годы. Отобрав самые удачные молекулы, ученые начали случайным образом менять их структуру и отбирать более активные варианты ноцицептина.

Повторив этот процесс несколько десятков раз, Ко и его команда отобрали шесть наиболее интересных вариантов молекулы и синтезировали ее в своей лаборатории. Одна из них, получившая имя AT-121, почти так же хорошо работала, как и оригинальный ноцицептин, но при этом она в 100 раз сильнее подавляла боль, чем морфин и его аналоги.

Работу этого вещества исследователи проверили на дюжине макак-резусов (Macaca mulatta), чьи хвосты они обливали горячей водой, нагретой до 50 градусов. Если приматы проходили это испытание, ученые прикрепляли к их рукам пластыри, покрытые жгучими веществами, и наблюдали за их реакцией.

Убедившись в том, что AT-121 действительно подавляет боль, Ко и его коллеги проверили, вызывает ли это вещество зависимость. Для этого они поместили обезьян в специальные клетки, где приматы могли ввести в себя неограниченное число доз кокаина, оксикодона, фентанила и ряда других наркотиков, нажав на рычаг.

Эти опыты привели к неожиданным результатам – оказалось, что многократный прием AT-121 не только не вызывал зависимость, но и заставлял приматов отказываться от других наркотиков, если они их пробовали до этого. В этом отношении, по словам Ко, AT-121 похож на бупренорфин и прочие средства заместительной терапии, но при этом он не имеет их побочных эффектов и не вызывает другой формы привыкания.

"Сейчас AT-121 готовится к прохождению доклинических испытаний. Мы планируем провести еще одну серию опытов на животных для проверки его безопасности и токсичности, а затем подадим заявку в FDA для проведения опытов на добровольцах", — заключает Нурулен Завери (Nurulain Zaveri), представитель фармацевтической компании Astraea Therapeutics, финансировавшей исследования.

  • Да и фиг с ними, пусть увольняют
    Глава Счетной палаты РФ Алексей Кудрин сомневается в необходимости введения уголовной ответственности за увольнение людей предпенсионного возраста.
    30 августа 2018 | 07:05
  • А нас – то за что?
    США развязывают торговые войны, вводят пошлины, но стоит только кому-нибудь принять ответные меры, то сразу начинают жаловаться куда только возможно.
    30 августа 2018 | 07:00
  • В преддверии истерики
    Любые военные учения, которые проводит Россия, вызывают массовую истерию западных политиков. Похоже, накануне новых учений ВС РФ политики стран – "партнеров" уже пишут жуткие страшилки для своих граждан.
    29 августа 2018 | 07:25
  • Трагедия глазами художников
    Выставочный проект "Беслан. Минута тишины" в память о жертвах террористического акта 1-3 сентября 2004 года в школе №1 в городе Беслан пройдет во Владикавказе с 1 по 10 сентября.
    29 августа 2018 | 07:20
  • С трассы – в пещеру
    Туристы и крымчане, которые будут ездить по строящейся федеральной трассе "Таврида" смогут посетить еще одно уникальное место российского полуострова.
    29 августа 2018 | 07:15
  • Ещё одно "последнее" предупреждение
    На фоне обострившихся отношений Турции и США американские власти снова решили попробовать запретить Турции покупать российские зенитно-ракетные комплексы С – 400.
    29 августа 2018 | 07:10
    (1)
ООО "Альфа-Медиатор"
Услуги профессиональных медиаторов
Альтернативная процедура урегулирования хозяйственных, семейных, трудовых и иных споров

Судебная медиация
Индивидуальный подход
Полная конфиденциальность
Бесплатные консультации


Телефон (495) 688-43-65, (903) 763-57-27, (985) 804-32-96
www.a-mediator.ru